海因类化合物的合成和生物活性

海因类化合物是指含有各种取代基的五元杂环化合物，其衍生物可作为合成医药产品、杀虫剂、杀菌消毒剂及感光材料的重要中间体，开发海因类化合物具有重要意义。以3-溴苯乙酸为原料，7-溴-2-四氢萘酮为中间体，采用ullman反应,suzuki反应,bucherer-begs反应为关键步骤合成海因类化合物，关键中间体及目标分子的结构经核磁共振氢谱、碳谱得到确认。将目标化合物灌胃给药后，采用氨水引咳法以超声雾化器喷雾氨水刺激小鼠呼吸道，记录致咳潜伏期和2min内咳嗽次数，动物试验结果表明，目标化合物能减少雾化氨水致小鼠咳嗽的次数，并延长咳嗽的潜伏期，对小鼠氨水引发的咳嗽有显著的镇咳作用，为海因类化合物的应用开发奠定基础。