kazal型蛋白酶抑制剂结构与功能研究进展

蛋白酶抑制剂广泛存在于生物体内，在许多生命活动过程中发挥必不可少的作用,特别是对蛋白酶活性进行精确调控。其中kazal型蛋白酶抑制剂是最重要的、研究最为广泛的酶抑制剂之一，该类抑制剂一般由一个或几个结构域组成，每一个结构域具有保守的序列和分子构象，同时发现该类抑制剂与蛋白酶作用的结合部位高度易变，它们大多数暴露于与溶剂接触的环上，其中p1部位是抑制作用的关键部位，抑制剂的专一性由p1部位氨基酸残基的性质决定，其它残基取代结合部位残基对抑制剂－酶的结合常数有显著的影响。laskowski算法可直接从kazal型丝氨酸蛋白酶抑制剂的序列推测其与6种丝氨酸蛋白酶之间的抑制常数（ki）。目前在生物体内发现大量的kazal型蛋白酶抑制剂，并证实其有重要的生物学功能。