肝靶向配体半乳糖基白蛋白和多聚谷氨酸

化学合成两类去唾液酸糖蛋白受体(asgpr)的人工配体——半乳糖基白蛋白(galnhsa)和半乳糖基多聚-l-谷氨酸(galnplga),并以125i标记的去唾液酸胎球蛋白(asf)为标准配体，测定了合成配体抑制125i-asf与大鼠肝细胞膜asgpr结合的ic50值.结果表明，gal12hsa、gal15hsa、gal26hsa、gal30hsa和gal34plga均能够有效地抑制125i-asf与asgpr的结合，且前者与asgpr的亲和力随半乳糖基化程度的增加而增加.这些合成配体来源丰富、制备简单，适合于作为药物或基因肝靶向运送的导向配体.