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生物化学与生物物理进展 1995
人白细胞介素-2的两个部分拮抗剂Keywords: 白细胞介素-2(il-2),白细胞介素-2受体(il-2r),定点诱变,拮抗剂,结构-功能 Abstract: 通过定点诱变技术得到6个生物活性剧烈下降的人白细胞介素-2(il-2)突变体,其中两个突变体即15val-il-2和126asp-il-2可以在一定浓度范围内使il-2的生物效应降低.在对高亲和力il-2受体(il-2r)的竞争抑制实验中,15val-il-2和126asp-il-2又表现了一定的竞争能力.这些结果表明15val-il-2和126asp-il-2的部分拮抗天然il-2的作用.结合il-2二级结构分析及对il-2与il-2r相互作用的已有认识,可认为15val-il-2和126asp-il-2的部分拮抗作用产生的原因在于替换残基在空间上对il-2与il-2rβγ亚基结合微环境的轻微扰动,干扰了il-2有关残基与il-2rβγ亚基的结合,但尚不能完全阻止其与il-2rβγ亚基的结合.
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