黄色黄素抑制人白血病hl-60细胞内蛋白激酶ck2的实验研究

蛋白激酶ck2在寻找抗肿瘤及抗病毒药物方面是一个具有吸引力的分子靶点，其特异性抑制剂具有潜在的临床应用价值.通过测定药物作用后转移到ck2底物上[γ-32p]atp的放射性活度，探讨黄色黄素对重组人ck2全酶以及细胞内ck2活性的影响；采用多重rt-pcr检测ck2α、α'和β亚基的mrna表达水平；lineweaver-burk作图法分析ck2的酶动力学机制.发现黄色黄素能显著抑制重组人ck2全酶(ic50=0.86μmol/l)以及hl-60细胞内的ck2活性，其作用效果均强于阳性对照tbb.另外，黄色黄素作用2h可使ck2α和α'亚基的mrna表达下降，对β亚基则无明显的影响.酶动力学分析表明，黄色黄素与atp呈竞争性抑制ck2的活性，与酪蛋白则呈混合性抑制ck2的活性.研究说明，黄色黄素是一种有效的细胞内蛋白激酶ck2抑制剂.