20-(s)-喜树碱7-c-取代衍生物的合成及杀松材线虫活性研究

为研究喜树碱(cpt)类化合物的杀线虫活性,以喜树碱为原料,经烷基化、氧化、酯化等步骤合成了13个7-c-取代的20-(s)-喜树碱衍生物,其中化合物14未见文献报道,所有衍生物的结构经红外光谱(ft-ir)、核磁共振氢谱(1hnmr)和液-质联用(lc-ms)等分析手段进行了表征。采用浸渍法测定了化合物对松材线虫bursaphelenchusxylophilus的毒杀活性。结果表明:与母体化合物喜树碱相比,7-c-取代的20-(s)-喜树碱衍生物具有更强的杀线虫活性,其中化合物7-苄基喜树碱、7-甲酰基喜树碱、7-苯甲酰氧甲基喜树碱在24h的致死中浓度(lc50值)分别为2.28、2.21和1.37mg/l,明显高于母体化合物喜树碱的lc50值12.18mg/l。