1-异丙基-3-酰基-5-甲氧基苯并咪唑酮衍生物的合成及抑菌活性

以4-甲氧基-2-硝基苯胺（1）为起始原料，经烷基化、硝基还原和环化反应制得中间体1-异丙基-5-甲氧基苯并咪唑酮（4），再经n-酰化反应得到24个1-异丙基-3-酰基-5-甲氧基苯并咪唑酮衍生物（5a~5x），通过核磁共振氢谱及元素分析对其结构进行了表征。初步抑菌活性测定结果表明，所有目标化合物对番茄灰霉病菌botrytiscinerea的孢子萌发均有不同程度的抑制作用，其中5i（2-乙基丁酰基衍生物）和5q（2-甲基苯甲酰基衍生物）活性最高，在50μg/ml时的抑制率分别为95.9%和93.4%。