乙酰胆碱酯酶抑制剂territremb类似物的合成新方法

设计了一条新的2-烯-1-酮-类伊比林-20-基-取代苯甲酸酯(6)土震素(territrem)b类似化合物的合成方法。以甲磺化伊比林醛(2)为原料,经脱甲磺酸生成2-烯类伊比林-13-醛(3),化合物3经溴代丁二酰亚胺(nbs)光照溴化一步法生成中间产物4,4不经分离直接与酚反应生成化合物5,5再经一步法水解氧化制得目标产物6。该方法不仅提高了6的收率(提高5%~30%),还合成了5个新化合物3和5b~5e。生物活性测试表明,在10-4mol/l条件下,只有化合物6a对乙酰胆碱酯酶(ache)显示出17%的抑制活性。