含4-正庚/正辛氧基苯基杂环化合物的设计、合成及生物活性

通过研究苯甲脒类抑制剂与酮醇酸还原异构酶(kari)对接的结合模式,设计合成了一系列含正庚氧基及正辛氧基苯基的杂环化合物。用核磁共振氢谱、红外光谱、质谱及元素分析对26个目标产物(其中22个是新化合物)的结构进行了表征和确认。初步生物活性测试结果表明,目标化合物大多具有不同程度的水稻kari酶抑制活性和除草活性,其中化合物9a和9b在200μg/ml浓度下对kari酶的抑制率分别为65.7%和71.1%,在100μg/ml浓度下对双子叶植物油菜brassicacampestris的抑制率分别达78.6%和89.0%。