1-酰基苯并咪唑酮酰胺衍生物的合成及其抗菌活性

以邻苯二胺和乙酰乙酸乙酯为起始原料制得异丙烯基苯并咪唑酮(ⅲ),再经n-酰化反应得到13个苯并咪唑酮酰胺衍生物(ⅳ-01～ⅳ-13)以及由ⅳ-02脱异丙烯基的产物ⅳ-02a,其中9个为未见文献报道的新化合物。通过核磁共振氢谱和碳谱、质谱以及元素分析对其结构进行了表征。抑菌活性测定结果表明,化合物ⅳ-01～ⅳ-03、ⅳ-11及ⅳ-02a对供试病原细菌和真菌均表现出明显的抑菌活性,其中化合物ⅳ-02和ⅳ-02a尤为突出,且二者活性相近,其中ⅳ-02对蜡状芽孢杆菌bacilluscereus(1.1846)、枯草芽孢杆菌bacillussubtilis(1.88)、金黄色葡萄球菌staphylococcusaureus(1.89)和大肠杆菌escherichiacoil(1.1574)的mic(抑制生长的最低浓度)值分别为0.78、12.5、1.56和1.56μg/ml,对番茄灰霉病菌botrytiscinerea的有效抑制中浓度(ec50)为7.02μg/ml。