ep-1包合物制备及其对布氏田鼠繁殖器官的影响

？ep系列鼠类不育剂的主要成分—左炔诺孕酮和炔雌醚在常温下难溶于水,给研究和应用造成很大不便。本研究利用2-羟丙基-β-环糊精(hpcd)提高了ep不育剂的水溶性,制备包合物;设置4个浓度梯度的ep-1包合物水溶液,分别对雌雄布氏田鼠进行灌胃,并在第2周和第4周测量繁殖器官指标,评价不育效果。结果表明,在20%的hpcd水溶液中,左炔诺孕酮和炔雌醚的溶解度分别可达约4mg/ml和0.5mg/ml;在第2周,2mg/kgep-1灌胃组雄鼠的繁殖器官受到了明显抑制,但各剂量组雌鼠未表现出明显影响。本研究结果说明,hpcd与ep-1可通过形成包合物,显著增加其常温下的溶解度;ep-1包合物对雄性布氏田鼠的繁殖器官有抑制效果,但是对雌鼠作用不明显。本研究结果表明包合作用未影响ep系列不育剂的不育效果。