硝硫苯酯及其有关硫代氨基甲酸衍生物的合成和抗日本血吸虫作用

本文报道22个4-硝基二苯胺-4′-硫代氨基甲酸衍生物和其二苯醚二苯硫醚类似物的合成,大多数化合物为氨基甲(?)酸芳酯。筛选结果表明4-硝基二苯胺-4′-氨基甲(?)酸芳酯和二苯醚类似物有较强的抗日本血吸虫作用而二苯硫醚类似物则无明显的抗虫作用。4-硝基二苯胺-4′-氨基甲(?)酸苯酯——硝硫苯酯(代号7720)已作为抗日本血吸虫病药物在临床试用,证明其疗效较高,毒性较低。本文还简要讨论了结构和抗日本血吸虫作用的关系。