合成抗疟药研究ⅵ.三哌喹类化合物的合成及其抗疟活性

本文报道了根据羟基哌喹、12,278rp及m1020的结构和生物活性的特点设计合成的一类高效抑制性抗疟化合物。经鼠疟初筛,化合物ⅳc,g,h3mg/kg连续灌服3天,原虫抑制率可达99.9～100%。鼠疟抑制性预防试验中,化合物ⅳa和ⅳd2有明显的长效作用,ivd2一次灌服600mg/kg可在45天内保护小鼠不被红内期伯氏原虫感染,它对恒河猴输血感染食蟹猴疟原虫的保护期为20～25天。