环氧司坦在大鼠的药代动力学

大鼠灌胃(ig)环氧司坦三种剂量50,100及200mg·kg-1后,测定12h的血药浓度,根据各鼠血药浓度—时间数据拟合曲线,均呈一室动力学模型。其ka分别为0.578h-1,0.553h-1,0.439h-1;k分别为0.308h-1,0.282h-1,0.224h-1;t1/2分别为2.27h,2.54h,3.12h;auc分别为786.89,1644.43和3335.35μg·h-1·ml-1。组织中以肾上腺、肝、胃肠、生殖器(子宫与卵巢)为高,其次是肾、心、脑、肺、脾,高峰浓度在3h左右,与血药浓度分布情况一致。三种剂量的血浆蛋白结合率均在90%左右,结合率与给药剂量无关。原形药在胆汁、尿及粪便中排泄百分率甚少。提示大部分药物可能在体内进行转化。