角质层及其类脂对5-氟脲嘧啶经皮渗透的作用

采用离体皮肤扩散等技术研究了5-fu在人皮肤各层次中的渗透性质和1,8-cn对药物渗透及皮肤热转变的影响。实验表明5-fu在皮肤各层次中有相近分配系数,但扩散性质不同。角质层、全皮层、脱脂角质层和去角质层全皮扩散系数依次为1.32×10-7,1.01×10-7,1.37×10-6和54.09×10-6cm2/h。用1,8-cn处理上述皮肤样品12h后,5-fu在各组织的分配均减少,角质层和全皮的通透性显著增加(p<0.05),对去脂角质层和去角质层全皮的通透性无明显影响。结合dsc分析证明,角质层是5-fu经皮渗透的重要屏障,类脂对5-fu的扩散和1,8-cn的增效具重要意义。