强啡肽a-(1-13)类似物的合成及生物活性

用固相多肽合成方法,合成了强啡肽a-(1-13)(i)及其类似物[ala8,d-pro10]-dyna-(1-13)-nh2(ii)和[d-ala2,ala8,d-pro10]-dyna-(1-13)-nh2(iii),并对其进行了镇痛活性试验和mvd及rvd试验。结果表明,合成产物均有镇痛活性,其中类似物iii的镇痛活性是1的3.6倍,rvd试验活性比1强135倍,比已知的k-受体强激动剂u500488强11倍。