葛根素和大豆甙元抑制[3h]氟硝西泮和体外大鼠脑膜的结合

从中药葛根中提取到两种苯二氮艹卓受体活性化合物:葛根素和大豆甙元。两种化合物在体外可抑制[3h]氟硝西泮和大鼠脑细胞膜的结合,ic50值分别为18.46μmol·l-1和15.43μmol·l-1。大豆甙元还可抑制[3h]哌唑嗪和α1-肾上腺素受体的结合(ic50值为89μmol·l-1)。两种化合物的gaba比分别为1.11和1.12,提示两种黄酮化合物是苯二氮艹卓受体的拮抗剂或部分激动剂。scatchardplot分析显示:两种化合物对[3h]氟硝西泮与膜结合的抑制作用是通过竞争性与非竞争性混合机制而实现的。