四氢原小檗碱同类物对α1肾上腺素受体的拮抗作用

用放射配体结合实验与离体血管收缩功能实验相结合的方法,研究了4种四氢原小檗碱(tetrahydroproberberine,thpb)同类物对α1-肾上腺素受体(α1-ar)的作用。结果显示左旋四氢巴马汀(l-thp),左旋千金藤立陡碱(l-spd),四氢原小檗碱-18(thpb-18)和四氢小檗碱(thb)125ibe2254125i-2-β(4-hydroxyphenyl)-ethyaminomethyl-tetralone,125ibe)与大鼠脑皮质α1-ar的结合呈竞争性拮抗作用,pki值分别为5.54±0.36,5.56±0.47,5.75±0.56和6.01±0.60,hill系数接近于1.0。并拮抗苯肾上腺素(phenylephrine,pe)介导大鼠主动脉的收缩,pa2值分别为5.48±0.58,5.66±0.54,5.64±0.34和5.45±0.76,斜率与1.0无显著性差别。结果提示,4种四氢原小檗碱同类物对α1-ar均有非亚型选择性拮抗效应,且亲和性相同。