紫杉醇的半合成

以红豆杉属植物枝叶中含量丰富且易于提取的10-去乙酰-bacatinii(i)为原料,通过区域选择性反应得到被保护的紫杉醇母核;以α-甲基-苯甲胺为staudinger反应的手性辅助剂,经7步反应合成了被保护的紫杉醇侧链(4s,5r)-n-(叔丁氧甲酰基)-2,2-二甲基-4-苯基-1,3-氧氮杂环戊烷-5-甲酸(x);以dcc为缩合剂连接侧链与母核,进而成功地半合成得到紫杉醇(i)。该途径可能是缓解紫杉醇供应危机的可行手段之一。