雷公藤内酯酮在大鼠体内的药代动力学和体内处置研究

采用rphplc法,测定给药后不同时刻大鼠血浆中雷公藤内酯酮的浓度。大鼠iv0.7,1.4,2.8mg·kg-1雷公藤内酯酮后,血浓数据用pkbp-n1程序拟合,药物动力学模型为两室开放模型,t1/2α为0.167～0.195h,t1/2β为4.95～6.49h,曲线下面积(auc)与剂量成正比,清除率(cls)与剂量无关。非房室模型统计矩计算的结果表明,3剂量平均驻留时间mrt为3.26～5.14h。大鼠iv雷公藤内酯酮后,在大鼠体内分布广泛,其中以肺和肝药物浓度最高,心、肾、脾和肌肉次之,睾丸、胃肠道和脑中最低。iv雷公藤内酯酮后,经尿和胆汁排泄的原型药物较少。雷公藤内酯酮的血浆蛋白结合率约为75%。