肺靶向阿奇霉素脂质体的制备及其在小鼠体内的分布

目的研究肺靶向阿奇霉素阳离子脂质体的制备方法并考察其在小鼠体内的分布。方法利用旋转薄膜-冻融法制备肺靶向阿奇霉素脂质体。用高效液相色谱法测定给药后小鼠体内各组织中的药物浓度。结果制得的脂质体平均粒径为6.582μm，表面电荷为+19.5mv，包封率大于75%，稳定性好。药物体外释药符合higuchi方程。小鼠尾静脉给药后，阳离子脂质体主要被肺摄取，在肺部的滞留时间明显延长，auc值约为阿奇霉素溶液的8.4倍。结论采用薄膜-冻融法，添加十八胺可制得具有较高包封率及稳定性的阿奇霉素阳离子脂质体，在小鼠肺部的分布优于注射液，能达到肺靶向目的。