六环喜树碱衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

目的研究在喜树碱类化合物a环9,10位上增加一个六元环后，所得衍生物的生物活性的变化情况。方法分别以10-羟基喜树碱和7-乙基-10-羟基喜树碱(sn-38)为原料,通过三或四步反应得到一系列相应的a环上修饰的喜树碱衍生物,用mtt法评价了它们的细胞毒活性，用小鼠肝癌h22评价它们体内的肿瘤抑制率。结果5个六环喜树碱衍生物为目标化合物，10个衍生物为新化合物。结论喜树碱a环的9,10位增加一个“1,4-氧嗪-2-酮”六元环后，其抗肿瘤活性要比喜树碱或10-羟基喜树碱的活性降低。