利用球晶造粒技术盐析方法制备齐酞酸钠肠溶微球

目的为了防止齐墩果酸邻苯二甲酸单酯钠(齐酞酸钠)在胃液中被转变成水不溶性化合物齐墩果酸邻苯二甲酸单酯(齐酞酸)，提高齐酞酸钠的生物利用度,制备肠溶微球。方法根据球晶造粒技术，利用盐析方法，以羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯(hp-55)为肠溶基质将水溶性药物和水不溶性辅料共沉淀制备肠溶微球。在制备过程中，以0.1mol·l-1氯化钠水溶液为贫溶剂、水和乙醇混合溶液为良溶剂，二氯甲烷为架桥剂，同时考察了微球的特性及影响因素。结果制备的20-60目肠溶微球具有理想的粉体学性质，相对于齐酞酸钠粉剂,肠溶微球的生物利用度是181.6%。结论水溶性药物微球可以使用水相代替有机溶剂为贫溶剂来制备，从而减少了有机溶剂的用量，有利于环境保护。