局部用辣椒碱传递体的制备及体内外评价

目的制备辣椒碱传递体，并评价其体内外皮肤渗透性。方法采用高剪切分散乳化均质机制备辣椒碱传递体，并对其大小与结构、包封率、释放度、体外皮肤渗透性和在大鼠组织的分布进行评价。结果辣椒碱传递体结构为小单室泡囊，平均粒径150.6nm。包封率随脂质浓度增加而增加，当脂质浓度为8%时，包封率为96.7%。体外累积释放量随接受液中乙醇浓度的提高而增加，不同基质大鼠腹部皮肤体外辣椒碱累积透皮量为：传递体>霜剂和混悬液。不同种类皮肤辣椒碱累积透皮量为：小鼠>大鼠>人，人体皮肤辣椒碱累积透皮量为：表皮膜>真皮层和完整皮肤。辣椒碱注射液对大鼠腹腔多次注射体内分布为：骨头>血液>皮肤>肌肉，辣椒碱传递体大鼠腿部局部多次给药，体内分布为：骨头>皮肤>血液>肌肉。结论辣椒碱传递体包封率达到药典的规定(>80%)，辣椒碱传递体可以增加辣椒碱的皮肤透过性，皮肤种类及皮肤的不同层次影响辣椒碱传递体的皮肤透过性。多次注射及局部给药，辣椒碱在骨头及肌肉的分布类似，但在血液及皮肤的分布有所不同。