(s)-5-乙酰胺甲基-3-［(4-取代胺甲基)苯基］-2-噁唑烷酮衍生物的合成及抗菌活性

目的研究噁唑烷酮类衍生物的合成及抗菌活性。方法以4-甲基-3-卤代苯胺为原料，经氯甲酸苄酯酰化、与(r)-丁酸缩水甘油酯环合、甲磺酰化、叠氮化、叠氮还原成胺、胺基乙酰化、苄位溴化得到中间体取代溴苄viiia和viiib。viiia和viiib与胺类化合物包括脂肪胺、芳香胺发生取代反应生成ixa和ixb；测定目标化合物的体外抗菌活性。结果设计、合成了51个新化合物，其结构经1hnmr、元素分析或ms确证。并测定了它们的比旋光度等理化常数。化合物viib，ixa1，ixa2，ixa7，ixb1，ixb3，ixb10，ixb16和ixb23对g+菌有一定的活性，但不如对照品吗啉噁酮和诺氟沙星。结论在吗啉噁酮结构中苯环4位和吗啉基之间插入亚甲基，不能提高化合物的抗菌活性。