不同细胞系对细胞穿透肽的摄取和机制比较

细胞穿透肽(cell-penetratingpeptide,cpp)作为一种潜在的药物输送高效转运载体一直得到研究者的广泛关注。本文中采用4种肿瘤细胞系(mcf-7、mda-mb-231、c6和b16f10)分别摄取异硫氰酸荧光素(fluoresceinisothiocyanate,fitc)标记的cpp,观察到cpp入胞,并具有时间和浓度的依赖性,同时发现了c6细胞对cpp的胞吐作用,其胞吐动力学符合零级方程;在低温(4℃)和内吞抑制剂存在条件下探讨了cpp入胞的机制。低温条件对cpp的入胞未产生抑制作用;肝素钠作为细胞表面硫酸糖蛋白受体抑制剂对cpp的入胞有？较强抑制作用,肝素组对cpp的摄取只达到对照组的3%～10%;而氯丙嗪、氯喹和n-乙酰基-n-异丙基阿米洛利[5-(n-ethyl-n-isopropyl)-amiloride,eipa]对cpp的入胞影响不大。本研究表明,cpp穿透细胞没有选择性,即缺乏细胞特异性,但cpp的摄取量与细胞种类有关。硫酸蛋白聚糖的吸附介导在cpp穿透细胞中发挥了重要作用。