抑制p-糖蛋白的羟基喜树碱纳米混悬剂的制剂学评价

采用微沉淀-高压匀质法制备具有高过饱和溶出水平、高渗透性和物理稳定的口服羟基喜树碱纳米混悬剂(hydroxycamptothecinnanosuspensions,hcpt-nano),并对其粒径及分布、zeta电位、粒子形态、物理存在状态、贮存稳定性及过饱和溶出水平等制剂学性质进行了评价。结果表明,hcpt-nano的粒径小于300nm且分布均匀,粒子多呈棒状或块状,药物以结晶形式存在,能长期维持较高的过饱和溶出水平。因此,结合p糖蛋白(p-glycoprotein,p-gp)的抑制剂环孢素a(cyclosporin,csa)的加入,为提高hcpt的口服生物利用度提供了可能性。