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ISSN: 2333-9721
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药学学报  2011 

土荆皮乙酸的代谢产物和代谢途径

, PP. 1361-1365

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Abstract:

综合运用体内实验和多种体外实验模型,分析了土荆皮乙酸(pseudolaricacidb,pb)的代谢情况。在口服和静脉注射给药实验中,使用hplc和hplc-esi/msn方法在大鼠血、尿、粪和胆汁样品中都检测到去甲基土荆皮乙酸(土荆皮丙2酸,pseudolaricacidc2,pc2),各种样品中几乎都检测不到原形药物,pc2是pb特异性的代谢产物。pb在肠内菌抑制大鼠模型中的代谢情况与正常组一致,说明其代谢与肠内菌无关。在人工胃、肠液中分别孵育48h均无明显变化,说明胃蛋白酶和胰蛋白酶都不是主导pb代谢的因素,在胃肠道的ph环境下pb也是稳定的。在体外大鼠肝微粒体孵育模型中,pb仅有极少部分被代谢成为脱甲氧基或脱甲氧基脱羧基的产物,说明其代谢也不是由肝微粒体酶主导的。在体外全血孵育模型中,pb在1h内被逐渐代谢成pc2,并表现出了与孵育时间相关的动力学特点。由此推测土荆皮乙酸一进入血液就被迅速代谢成pc2,以致于在各种样品中都几乎检测不到原形药。这种快速的代谢应该是通过血浆酯酶对pb的c-19酯键的迅速水解而实现的。本文首次初步阐明了pb在体内的代谢途径,对于明确中药土荆皮的有效物质基础、体内活性形式及其作用机制都具有重要意义。

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