5-取代-2-(吡啶基)苯并噻唑类化合物的合成及抗肿瘤活性

以2-氨基-5-取代苯并噻唑为原料,经水解、缩合反应合成了系列全新结构的5-取代-2-(吡啶基)苯并噻唑类化合物。以bcap-37、hct-15、hepg2肿瘤细胞为靶细胞,五氟尿嘧啶(5-fu)为阳性对照,采用mtt法测试化合物的体外活性。结果显示,多数化合物对肿瘤细胞有一定程度的抑制作用,而对正常细胞293t、l02无明显作用。优选出的化合物lc对hct-15、2e对hepg2、1i对bcap-37和hepg2细胞具有较好活性,ic50值分别为41.59、38.65、46.63和23.51μmol·l？1。在此基础上,初步讨论了该类化合物的构效关系。