靶向polo样激酶1底物结合区:pbd1抑制剂的研究进展

pbd1是位于plk1c端一处的特征性结构域,具有调节酶的催化活性和亚细胞动态定位的重要功能。目前大部分抗肿瘤plk1抑制剂均针对atp结合口袋,但atp结合区结构保守性使得对靶标的选择性难以实现,而且还易与其他激酶抑制剂类药物产生交叉耐药性。而远离plk1催化区域的pbd1因其结构特异性而在近期受到广泛关注,有望成为激酶结构域的替代靶点。研究者从化学小分子或多肽入手,期望开发出有效的pbd1抑制剂,用于抗肿瘤药物研究。本文对pbd1的结构和功能以及主要抑制剂的研究进展进行了综述和展望。