20（s）-原人参二醇生物药剂学性质的多元化研究

本研究旨在对20(s)-原人参二醇(ppd)的生物药剂学性质进行多元化研究。首先测定ppd的平衡溶解度和表观油水分配系数,预测其在体内的吸收行为;其次结合caco-2细胞模型与在体单向肠灌流模型,探讨ppd的膜渗透性和吸收窗;最后将生物利用度与体内代谢相结合,多元化研究分析ppd在体内的吸收和代谢特性,为ppd的剂型设计提供理论和实践基础。结果表明:ppd的水溶性较差,在水中的平衡溶解度仅为35.24mg·l？1,油水分配系数(p)为46.21(logp=1.66)。caco-2细胞模型显示ppd吸收一般,有一定的外排现象。在体肠灌流模型结果表明,ppd在各肠段吸收良好,且各段的有效渗透系数按大小依次为十二指肠、空肠、回肠和结肠。ppd的口服生物利用度较低,为29.39%。代谢研究表明ppd在体内存在广泛的代谢。因此ppd的溶解性差和首过作用是影响其口服生物利用度的主要因素。