6β-纳曲醇单次和连续肌内注射给药在犬体内的药代动力学

研究6β-纳曲醇单次和连续肌内注射给药在犬体内的药代动力学。beagle犬(n=4)肌内注射6β-纳？曲醇0.2mg·kg？1,每日1次,连续7日。用反相高效液相-电化学检测法测定血浆6β-纳曲醇浓度。beagle犬单次(第一次)及连续给药(最后一次)后的血药浓度经时变化过程均符合血管外给药一级吸收二室模型(r2>0.999),药代动力学参数分别为t1/2α(0.26±0.23)和(0.19±0.18)h,t1/2β(4.77±1.65)和(5.79±1.50)h,cmax(81.65±5.61)和(79.82±10.5)ng·ml？1,tpeak(0.27±0.07)和(0.18±0.08)h,cls(1.20±0.06)和(1.12±0.07)l·kg？1·h？1,v/fc(1.94±0.15)和(2.10±0.27)l·kg？1,auc0？t(166.82±7.68)和(173.23±9.49)ng·h·ml？1。第一次和最后一次给药的药代动力学参数无显著性差异(p>0.05)。连续给药期间,血药峰浓度和谷浓度的平均值分别为？(79.03±10.3)和(1.50±0.93)ng·ml？1。结果显示,6β-纳曲醇在犬体内的药物代谢过程符合一级吸收二室模型,得到了相应的药代动力学参数;连续给药对原形药物代谢过程基本无影响。