青蒿素类似物的研究——ⅰ、还原青蒿素的醚类、羧酸酯类及碳酸酯类衍生物的合成

青蒿素是当前治疗抗恶性疟疾的首选药物。为克服它的近期复燃率高的缺点,我们以还原青蒿素为中间体,在酸或碱的催化下与各种醇、羧酸酐或酰氯、氯甲酸酯反应,合成了它的醚类,羧酸酯类和碳酸酯类衍生物47个。经鼠疟(p.berghei)抗氯喹原虫株筛选,发现其中大多数化合物的抗疟效果超过青蒿素;以sd90)作比较标准,超过青蒿素十倍左右的化合物有12个。