疟疾防治药物的研究——ⅲ.2,4-二氨基-6-取代哌哔嗪基喹唑啉衍生物的合成及其抗疟作用

本文报道2,4-二氨基-6-取代哌哗嗪基喹唑啉衍生物的合成及其抗疟活性。这类化合物的合成是以间氯苯甲腈为原料,经硝化与哌哔嗪缩合,还原制得2-氨基-5-(哌哔嗪-1′)苯甲腈,再与各种卤代物反应,然后与二氰二胺环合;也可以2-硝基5-氯苯甲腈与取代的哌哔嗪缩合,经还原,然后与二氰二胺环合而得。经鼠疟抑制性治疗初筛,有4个化合物(x1,2,3,8有效;经鼠疟病因性预防初筛,有3个化合物(x1,8,10有效;经蚊模抑制孢子增殖初筛,当浓度0.01%时,有2个化合物(x8,9)使70%蚊虫的孢子增殖受到抑制。