抗疟新药咯萘啶及其类似物的合成

作者等根据一些抗疟药的构效关系,合成了一种新化合物2-甲氧基-7-氯-10-[3′,5′-双(四氢吡咯次甲基)一4′-羟基苯胺基]苯骈[b]1,5-萘啶(ⅰ),代号7351,定名咯萘啶。它对红内期裂殖体的作用显著,毒性低。之后,又合成了它的类似物ⅱ,这些类似物大多数对鼠疟plasmodiumberghei的红内期均具有不同程度的作用,其中ⅱ1～6,9.10等的作用与ⅰ相当。对子孢子诱发感染的鼠疟p.yoelii的作用以化合物ⅰ、ⅱ1,3,5,6,9,10,12,15等为最强,优于伯喹对照组。值得注意的是,这类化合物既对血液转种的鼠疟p.berghei具有显著的作用,同时对子孢子感染的鼠疟p.yoelii也具有显著的作用。