k-ⅱ和u-50488h对κ阿片受体亲和力的比较

3,4-二氯-n-甲基-n-[反式-2-(1-△3-吡咯啉基)环己基]苯乙酰胺(k-ⅱ)是新合成的u-50488h类似物,其对小鼠的镇痛效应和对离体兔输精管的抑制作用均比u-50488h强。本文用放射受体结合试验方法对这两种化合物在富含x阿片受体的豚鼠小脑和大脑皮层前叶上的亲和力进行了比较,并求出这两种化合物的ki值.结果表明k-ⅱ对k阿片受体的亲和力比u-50488h强6～42倍。k-ⅱ对阿片受体亚型选择性比较研究正在进行中。