新烯二炔类大分子抗肿瘤抗生素c1027的分子构成与活性关系

c1027是含烯二炔发色团的大分子肽类新抗肿瘤抗生素,由一个蛋白和一个烯二炔发色团两部分构成。后者是活性部分,对肿瘤细胞有强杀伤作用,蛋白对发色团的活性有保护作用。蛋白和发色团在一定条件下可以重新组建成完整的c1027。c1027分子内的二硫键有辅助蛋白保护发色团的作用,当二硫键被还原后,c1027活性丢失加快。c1027被链霉蛋白酶降解产生一个分子量为3～5kda的中间产物,此产物对肿瘤细胞的杀伤作用与完整c1027相同,表明c1027是可以裁剪的,保护发色团的最小肽段为3～5kda。