肿瘤的化学治疗ⅹⅹⅲ.若干[双-(β-卤乙基)-氨基]-吲■-2-羧酸及其乙酯的合成

由5(及7)-[双-(β-羥乙基)-氨基]吲(口朶)-2-羧酸乙酯(ⅶa,b)合成了5(及7)-[双-(β-氯乙基)-氨基]吲(口朶)-2-羧酸乙酯(ⅱa和ⅱb)、5(及7)-[双-(β-溴乙基)-氨基]-吲(口朶)-2-羧酸乙酯(ⅱc和ⅱd)以及5(及7)-[双-(β-碘乙基)-氨基]-吲(口朶)-2-羧酸乙酯(ⅱe和ⅱf)。再經水解制得其相应的羧酸(ia-f)。此外又合成了5(及7)-乙氧羰氨基-吲(口朶)-2-羧酸乙酯(ixa,b)和5-乙氧基-7-[双-(β-氯乙基)-氨基]-吲(口朶)-2-羧酸乙酯(ⅶ)。化合物ia,ib,ic,ⅱa,ⅱb,ⅱc,ⅱe和ⅱf对組織培养hela細胞有明显的抑制作用。化合物ⅰa,ⅰb,ⅱa和ⅱb口服时对小鼠肉瘤180有明显的抑制作用。化合物ⅰe,ⅰf和？对肉瘤180具有中度的抑制作用。