硝苯啶贴膜剂的研究

本文研究了硝苯啶骨架型贴膜剂经皮吸收的可行性。建立了测定体内和体外硝苯啶药物浓度的高液效相色谱法。两种处方的贴膜剂(r1未加增渗剂,r2加有月桂氮酮作为增渗剂)的体外经皮渗透实验表明:硝苯啶以零级动力学方式渗透皮肤,但在10.25h前后释放速率不同,r1分别为2.63及1.1μg/cm2.h,r2分别为4.30及1.5μg/cm2·h。由r2贴膜剂的释放实验确定:硝苯啶从药库基质中的释放符合t~(1/2)型释放过程,释放速度常数为68.91μg/cm2·t1/2。健康受试者五名贴用r2贴膜剂1.5h后达到稳态血浓,并在24.5h内保持治疗范围内的血药浓度(10～100mg/ml),本文还对硝苯啶贴膜的质量进行了多方面的考察。