计划生育药物的合成——ⅰ.甾体口服避孕药高诺酮的全合成

本文报告高诺酮(norgestrel)(ⅰ)的简便合成方法。即用异硫脲盐(ⅴ)与2-乙基环戊二酮-1,3(ⅵ)缩合得ⅶ,然后在乙二醇中以酸为催化剂,同时进行环合和17-酮基保护,生成缩酮(ⅷ),再经选择性氢化、锂-氨还原和水解,得双酮(？)。双酮(？)用乙炔-氢氧化钾选择性炔化后,即可得到60%左右的高诺酮(ⅰ)。