丝虫病化学治疗的研究——5-硝基-2-呋喃乙烯衍生物及其类似物的合成

为了寻找口服抗丝虫病新药,合成了具有碳碳双键乙烯型和碳氮双键甲亚胺型两类化合物共95个。经感染棉鼠丝虫的棉鼠筛选结果,发现有25个化合物对微丝蚴和/或成虫具有明显的抗虫作用。其中以n-(5-硝基-2-呋喃甲叉)-1-氨基四氢-2(1h)嘧啶酮(ⅱ7)药理编号m-170对成虫有强烈的杀死作用,且毒性较低,已进入初步临床试验。