抗疟新药的研究——苯骈[b]1,5-萘啶衍生物的合成

作者等用2-取代基-7,10-二氯苯骈[b]1,5-萘啶分别与取代氨基烃基胺和取代胺在苯酚中作用,合成了2-取代基-7-氯-10-(取代氨基烃基氨基)苯骈[b]1,5-萘啶(ⅱ1～10,表1)和相应的10-(取代氨基)-苯骈[b]1,5-萘啶(ⅱ11～14,表1);将2-取代基-7,10-二氯苯骈[b]1,5-萘啶与取代苯酚的钾盐作用,又合成了相应的10-(取代苯氧基)苯骈[b]1,5-萘啶(ⅲ,表2)。在具有取代氨基烃基胺侧链的化合物中,以ⅱ2,6,10对血液转种的plasmodiumberghei和子孢子诱发感染的p.yoelii两种鼠疟原虫的作用最显著;具有n-甲基-n′-氨基哌嗪侧链的ⅱ11,经后一种鼠疟试验,也呈现了优于伯喹的显著的疗效;化合物ⅲ1,3,4,7,8仅对后一种模型呈现较弱的作用。