强效镇痛剂研究——ⅴ.n-[1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-n-丙酰苯胺(7302)酯类衍生物的合成及镇痛活性

本文报道了一系列n-[1-(β-酰氧基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-n-丙酰苯胺类衍生物及其化学结构与镇痛强度之间的关系,并测定了几个代表化合物的镇痛作用时间及与阿片受体亲和力。实验结果表明,7302的β-羟基酯化后,均能维持一定的镇痛强度,其镇痛作用时间与母体化合物7302相近。从受体结合试验来看,酯化后与受体亲和的能力显著下降。