抗疟药的研究？.4-甲基-5取代苯氧基伯喹的合成及其抗疟作用

本文报道了6个4-甲基-5取代苯氧基-6-甲氧基-8-(1-甲基-4-氨基丁氨基)喹啉(ⅲ)的合成。除ⅲ3外,所有化合物对鼠疟p.berghei的抑制性治疗作用和对鼠疟p.yoelii的病因性预防作用均优干伯喹,其中以ⅲ1最强。ⅲ1口服治疗作用的sd50和sd90分别为0.65mg/kg和1.60mg/kg,口服预防作用的最小有效剂量(med)和最小完全有效剂量(mfad)分别为2.5mg/kg和5.0mg/kg。对这类化合物的根治作用和毒性试验正在进行中。