二氢叶酸还原酶抑制剂:5-取代苄基-2,4-二氨基嘧啶类化合物选择性作用的研究

以47个5-取代苄基-2,4-二氨基嘧啶类化合物(其中四个为新合成的化合物)对乳酪菌二氢叶酸还原酶及鸡肝二氢叶酸还原酶的表现抑制常数(kiapp)研究这类化合物的结构与选择性作用的关系。以取代基的vanderwaals体积(vw)代替mr得到和以前结果相似的定量构效相关式。在此基础上讨论了5-取代苄基-2,4-二氨基嘧啶类化合物的选择性作用。