维拉帕米对映体在人体的药代动力学

目的：考察维拉帕米(vpm)和去甲维拉帕米(nvpm)对映体的药代动力学特性。方法：8名汉族男性健康志愿者分别po外消旋vpm80mg和静滴5mg，以三甲基-β-环糊精为手性选择剂，毛细管电泳法同时测定vpm和nvpm对映体的血浆浓度，用二房室开放模型拟合药-时曲线。结果：povpm的r/s(auc),r/s(cl)和r/s(cmax)比率分别为3.66±1.86，0.3±0.053和4.82±0.58；nvpm的r/s(cmax)和r/s(auc)比率为2.58和2.36。ivvpm的r/s(auc)，r/s(cl)和r/s(cmax)比率分别为1.04±0.29，1.01±0.3和1.36±0.12。r-(+)-vpm和s-(-)-vpm的绝对生物利用度为30.3±19和9.8±5.9。结论：vpm有较大的对映体特异性首过代谢，选择优对映体s-(-)-vpm为监测对象有利于临床合理使用外消旋vpm。