3-(r)-(碱基)-4-(s)-羟基-5-(r)-羟亚甲基四氢呋喃的合成及抗肿瘤活性

目的：研究一系列3-(r)-单脱氧异核苷的合成和抗肿瘤活性。方法和结果：由l-木糖出发，合成了环氧化物5-(r)-二甲氧甲基-3(s),4(s)-环氧四氢呋喃4；在碱性条件下，利用嘌呤的n9位或嘧啶的n1位对环氧化物进行亲核进攻，得到一系列3-(r)-单脱氧异核苷5a-d和6a-d；并进行了体外抗肿瘤活性筛选。结论：其中3-(r)-单脱氧异核苷5a-d为首次报道；同已报道的3-(s)-单脱氧异核苷合成方法相比，路线缩短，收率提高。在体外抗肿瘤和端粒酶抑制活性筛选中，只有化合物6a显示了对biu细胞较弱的抑制活性，其余均未显示有意义的抗肿瘤活性和端粒酶抑制活性。