盐酸维拉帕米脉冲控释片的研究

目的:制备适于临睡前服用、间隔4h后于次日凌晨释放出治疗药物的脉冲控释片。方法:以均匀设计优化盐酸维拉帕米压制包衣片的处方组成,体外溶出度测定、体内γ-闪烁扫描示踪考察药物释放滞后时间(tlag),在家犬、人体内的药代动力学研究,考察脉冲控释片在体内控时效果。结果:均匀设计得出的多元线性回归方程优化筛选了控时3,4,5h的脉冲片处方,体外脉冲控时4h的iv型脉冲片,在家犬体内和体外控时3h的iii型脉冲片在受试者体内均实现给药后4h脉冲释放。结论:脉冲控释片仅改变了制剂的释药开始时间,而对药物的峰浓度、生物利用度等无影响,实现设计中的脉冲释放,为防治高血压的凌晨发作提供了良好的剂型选择。