(9s)-12-亚甲基红霉素衍生物的合成及体外抗菌活性

目的合成新的具有抗菌活性的红霉素衍生物。方法以红霉素为原料，合成中间体2′-o,4″-o-二苯甲酰基-(9s)-9-o,11-o-异丙基-12-亚甲基红霉素与6,7-去氢-2′-o,4″-o-二苯甲酰基-(9s)-9-o,11-o-异丙基-12-亚甲基红霉素，进而合成相应(9s)-9-o,11-o-亚乙基-12-亚甲基衍生物。产物结构经13cnmr,fab-ms确证。对所得化合物进行体外抗菌活性测定。结果制备11个红霉素衍生物，其中5个未见文献报道。化合物9和12进行了体外抗菌活性测定。结论化合物9和12表现出较弱的抗菌活性。