2-(e)-取代苯亚甲基环戊酮及其mannich碱盐酸盐类化合物的合成和抗炎、抗癌活性研究

本文设计,合成了2-(e)-取代苯亚甲基环戊酮(ⅰ)类化合物18个及其mannich碱盐酸盐(ⅱ)类化合物11个,其中22个为新化合物。初步药理结果显示:对于角叉菜胶诱发的大鼠足趾水肿,ⅰ4,ⅰ12及ⅰ13口服有较显著的抑制作用,水溶性ⅱ类化合物皮下注射有极强的抑制作用,其中ⅱ3于50,25和12.5mg/kg剂量下抑制率分别为95.8%,70.3%和44.2%,它与布洛芬效力(25mg/bg抑制率72.9%)相当.ⅱ类化合物体外对l1210细胞及体内对荷艾氏腹水癌小鼠均有一定抗癌活性。